Analgetici su klasa lijekova koji se koriste za ublažavanje analgetike (bol). Oni rade blokirajući signal boli u mozak ili ometaju tumačenje tih signala mozga. Analgetici su široko kategorizirani kao neopioidni (ne-narkotički) ili opioidni (narkotički) reljefni boli.
Ne-opioidni analgetici
Ne-opioidni analgetici razvrstavaju se u tri kategorije: acetaminofen, nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) i inhibitori COX-2.
Dok svaki ima malo drugačiji mehanizam djelovanja, oni djeluju blokirajući neku vrstu enzima poznatu kao ciklooksigenazu ili COX. Postoje dvije različite vrste ovog enzima, COX-1 i COX-2, od kojih su obje odgovorne za pokretanje upale i boli kao odgovor na ozljede.
Od tri tipa neopioidnih boli:
- Acetaminophen (također poznat kao paracetamol) je među najčešće propisanim analgeticima prevelikog broja dana u svijetu. Dok ga ljudi najčešće prepoznaju po markama Tylenol, aktivni sastojak se nalazi u stotinama lijekova protiv hladnoće, sinusa i gripe. Acetaminophen nudi i analgetik i antipiretik (djelovanje protiv groznica), ali ne liječi upalu. Iako je njegov mehanizam djelovanja slabo poznat, čini se da selektivno inhibira COX aktivnost samo u mozgu i središnjem živčanom sustavu. Njezina glavna nuspojava je toksičnost jetre uzrokovana prije svega prekomjernom uporabom. Prema US Food and Drug Administration (FDA), acetaminofen je danas vodeći uzrok akutnog zatajenja jetre u SAD-u, osobito kod kroničnih alkoholičara ili ljudi koji rekreativno koriste opioidne lijekove koji sadrže acetaminofen. Nonsteroidalni protuupalni lijekovi (NSAID) su klasa lijeka koja uključuje takve marke poput Advil (ibuprofen), Aleve (naproxen) i Bayer (aspirin). Kao i kod acetaminofena, NSAID su dostupni u mnogim različitim formulacijama, uključujući pilule, sirupe i zakrpe. Međutim, za razliku od acetaminofena, NSAID selektivno inhibiraju COX-1 i COX-2 ne samo u središnjem živčanom sustavu već i drugim dijelovima tijela. Ovo prošireno djelovanje djelomično pridonosi analgeticima, protuupalnim i antipiretskim učincima lijekova. Međutim, taj isti mehanizam može smanjiti zaštitne prednosti koje COX ima na podlozi želuca. Kao posljedica toga, nuspojave kao što su probavne smetnje, mučnina i ulkusi nisu neuobičajeni. Uz izuzetak aspirina, NSAID također može značajno povećati rizik od srčanog udara i moždanog udara kod osoba s povijesti srčanih bolesti. ○ COX-2 inhibitori su podskup NSAID koji danas uključuje samo jedan lijek odobren od FDA, Celebrex (celekoksib). Kao i po imenu, inhibitori COX-2 suzbijaju samo COX-2 enzim, smanjujući bol i upalu bez izazivanja gastrointestinalnih nuspojava. Međutim, kao klasa droga, poznato je da povećavaju rizik od srčanog udara za 40 posto. Kao rezultat toga, jednom popularan Vioxx (rofecoxib) dobrovoljno je povučen s tržišta SAD-a 2005. godine, a uskoro je uslijedio ubijanje drugih COX-2 inhibitora. S druge strane, Celebrex ostaje jedan od najprodavanijih lijekova u farmaceutskom portfelju tvrtke Pfizer.
- Opioidni analgetici
- Opioidni analgetici su vrsta lijeka koja djeluje vezanjem na opioidne receptore koji se nalaze u živčanom sustavu i gastrointestinalnom traktu. Ti receptori ne samo da reguliraju određene somatske funkcije kao što je bol, već su i odgovorne za izazivanje psihoaktivnih učinaka (mijenjanja uma) koje ljudi povezuju s opioidnim lijekovima. Opioidni lijekovi se medicinski koriste za ublažavanje boli, anesteziju i liječenje ovisnosti o opijatima. Nisu povezani s otrovanjem organa ili uzrokuju nuspojave koje su tipično povezane s NSAID-om.
Dok je siguran kada se upotrebljavaju kao što je propisano, opioidi mogu uzrokovati pospanost, mučninu, zatvor, hipoventilaciju (abnormalno plitko disanje) i euforiju kod nekih.
To se osobito odnosi na starije odrasle osobe koje su sklonije tim učincima.
Štoviše, dugotrajna uporaba je povezana s rizikom od tolerancije lijekova (gdje lijek postupno gubi svoj učinak), ovisnost (ovisnost) i povlačenje. Kao rezultat toga, većina opioidnih lijekova su kontrolirane tvari koje zahtijevaju liječnički recept. Prema izvješću Centara za kontrolu i prevenciju bolesti, čak 2 milijuna Amerikanaca ovisno je o opioidnim drogama.
Postoje tri široke kategorije opioidnih lijekova za liječenje boli:
Opiatni alkaloidi su vrsta lijekova izvedenih spojeva koji se prirodno nalaze u biljci maka protiv opijuma
Papaver somniferum
. Psihoaktivne tvari pronađene u opijumu uključuju morfij i kodein. Oba djeluju izravno na središnji živčani sustav kako bi smanjili osjećaj boli. Pospanost, neugodnost, povraćanje i konstipacija su česte nuspojave. Dok je poznato da je morfin vrlo zarazan, kodein također ima potencijal za simptome povlačenja ako se pretjerano koristi. Kodein je također jedini opioid koji je uključen u mnoge lijekove koji se primjenjuju bez recepta (obično kašaljni sirupi koji su formulirani NSAID-om).
- Polusintetski opioidi su oni sintetizirani iz prirodnih opioida i uključuju takve lijekove kao Oxycontin (oksikodon) i Vicodin (hidrokodon). Oksikodon se koristi za liječenje umjerene do teške boli (uključujući rak ili postoperativnu bol) i smatra se vrlo zaraznim. S druge strane, hidrokodon je zlostavljan više od bilo kojeg drugog opioidnog lijeka u SAD-u, prema izvješću iz 2014. Nacionalnog instituta za zlouporabu droga. Ovi moćni lijekovi mogu se sigurno koristiti za kratkotrajno ublažavanje boli, ali, kao i lijekovi iz Priloga II, zahtijevaju bliski medicinski nadzor. Potpuno sintetički opijati izrađeni su u cijelosti u laboratoriju za obavljanje određenih funkcija vezanja receptora kao prirodnih opijata. Oni uključuju metadon i buprenorfin (obično se koriste za liječenje ovisnosti o opijatima), kao i tramadol (često se koristi za postoperativnu bol). Iako se smatraju manje zaraznim od ostalih opioidnih lijekova, poznato je da ljudi koriste ovisnost ako se koriste dulje vrijeme.Riječ od Verywell
- Analgetici mogu biti vrlo učinkoviti u upravljanju bolovima artritisa i koristiti se sigurno ako se uzimaju propisano. Dok će se većina liječnika usredotočiti na neopioidne lijekove za liječenje, postoje situacije u kojima teška, akutna bol može zahtijevati jače opioidne lijekove. Ovo bi bilo samo za kratkoročno olakšanje kako bi se izbjegao rizik od ovisnosti.
- Istodobno, još uvijek nije jasno koliko su djelotvorni opioidi niske doze u usporedbi s drugim neopioidnim oblicima terapije. Kao takav, ako imate tešku, bezbolnu bol koja uzrokuje artritis, razmotrite sastanak s stručnjakom za upravljanje bolovima koji vas može razgovarati kroz sve opcije za liječenje lijekova i ne farmaceutskih.
