Postoje lijekovi koji se koriste u liječenju HIV-a koji mogu povećati koncentraciju određenih antiretrovirusnih lijekova (ARV) u plazmi kada se koriste u kombiniranoj terapiji. Popularno poznat kao "pojačivači", lijekovi dopuštaju liječnicima da smanji dozu i učestalost liječnika ARV, istovremeno smanjujući potencijal za nuspojave vezane uz droge. ◆ Povišenjem HIV-a, također poznatima kao farmakokinetički pojačivači, ne smije se miješati s vitaminima ili dodatcima koji se prodaju kao "imunološki pojačivači", koji nemaju poznata svojstva za sprječavanje ili suzbijanje HIV infekcije.
Uvođenje HIV poticaja
Kada su srednjoročno 1990-ih prvi put otkriveni inhibitori HIV proteaze (PI), jedan od glavnih izazova istraživačima bio je brza brzina u kojoj su lijekovi bili metabolizirani u jetri i uklonjeni iz krvotoka. Kao rezultat toga, PI-i su trebali dvaput – do triput dnevnog doziranja. Ne samo da su visoke doze povećale rizik od toksičnosti lijekova, jer je visoka pilula opterećivala sve teže prianjanje (a razvoj otpora je sve vjerojatnije).
1996. godine lijek Norvir (ritonavir) odobren je za uporabu u HIV od strane US Food and Drug Administration (FDA). Dok je poznato da lijek ima antivirusna svojstva, uskoro je otkriveno da čak i pri vrlo niskim dozama može inhibirati vrlo enzim (CYP3A4) koji je potreban za metabolizam PI-a.
Otkriće je odmah utjecalo na način na koji su PI propisani. Danas se Norvir rijetko koristi za svoje antivirusno djelovanje, već da poveća djelotvornost liječnika koji pomažu u liječenju, uz smanjenje štetnih učinaka povezanih s terapijom.
Lijek je također sastavni dio fiksne doze PI, Kaletra (lopinavir + ritonavir).
(Napomena: Norvir može utjecati na koncentraciju drugih lijekova u plazmi, a ponekad može prouzročiti ozbiljne i teške interakcije. Obavijestite svog liječnika o bilo kakvim popratnim lijekovima koje koristite kada su propisane Norvir ili Kaletra.)
Budućnost HIV poticaja
U posljednjih nekoliko godina, bilo je mnogo usredotočena na razvoj drugih HIV poticaja. Predviđeno je da slični agensi ne samo da mogu produljiti djelotvornost PI-ja, već i za ostale klase ARV-a – što potencijalno daju jedinstvene jednokratne doze, a istovremeno dopuštaju veći oprost – doza treba propustiti ili jaz u terapiji pojaviti.
U 2012, punih 16 godina nakon uvođenja Norvir, drugi lijek za pojačanje konačno je odobren od strane FDA. Pokazalo se da Tybost (kobicistat), komponenta kombiniranog lijeka Stribild (elvitegravir + cobicistat + tenofovir + emtricitabin) s fiksnim dozama inhibira i enzim CYP3A4 i određene crijevne proteine koji su poznati da ometaju apsorpciju lijeka. Iako nema vlastitih antivirusnih svojstava, Tybost može povećati učinkovitost elvitegravira, inhibitora HIV integraze, uz istovremene rezultate s PIs Reyatazom (atazanavir) i Prezistom (darunavir) i nukleotidnim analogom Viread (tenofovir) ,
Početkom 2015. FDA je odobrila dva lijekova s fiksnim dozama koje sadrže Tybost, uključujući Evotaz (atazanvir + cobicistat) i Prezcobix (darunavir + kobicistat).
Istražuju se i drugi eksperimentalni pojačivači, uključujući i novi CYP3A4 inhibitor kojeg razvija Sequoia Pharmaceuticals.
