Neinzulinske injekcije su vrsta lijekova koji se ubrizgava supkutano u masno tkivo pomoću injekcije ili olovke. Nisu namijenjeni upotrebi kao agensa za prvu liniju, ali većina se može koristiti u kombinaciji s lijekovima za dijabetes, kao i inzulinom. Specifično, agonisti GLP-1 receptora su vrsta neinzulinskog injekcijskog lijeka koja postaje sve popularnija i istaknuta, čineći svoj put u čelo dijabetesa i istraživanja. Istraživanja su pokazala da ove vrste lijekova, kada ih se upotrebljavaju u kombinaciji s prehranom i vježbanjem, i kratkotrajnim i dugotrajnim djelovanjem, mogu pomoći bolesnicima s dijabetesom tipa 2 da izgube težinu, smanjuju njihov hemoglobin A1C (3 mjeseca prosječnog šećera u krvi) kao i potencijalno smanjiti stopu kardiovaskularne smrti.
Sadašnja istraživanja pokazuju da su ti lijekovi superiorni u smanjenju šećera u krvi u usporedbi s mnogim vrstama oralnih lijekova i nisu niži od kombinacija režima poput bazalnog inzulina (dugodjelujućeg inzulina), plus GLP-1 agonista u odnosu na bazalni inzulin, inzulin.
Kako rade?
Ove vrste lijekova rade jer ljudi s dijabetesom tipa 2 imaju smanjenje incretina, što znači da imaju manje inkretin hormona. Posebno jedan hormon inkretina, poznat kao glukagon sličan peptid (GLP-1), niži je kod osoba s dijabetesom. GLP-1 se obično otpušta iz vašeg tankog crijeva kada jede i radi na usporavanju procesa kojim hrana ostavlja vaš želudac, kontrolirajući šećer u krvi nakon jela.
Prednost GLP-1 agonista je da oni oponašaju GLP-1 hormon vezanjem na GLP-1 receptore i stimuliraju otpuštanje inzulina, što smanjuje šećer u krvi. GLP-1 agonisti također djeluju na želudac, mozak, gušteraču i jetru kako bi se povećali osjećaji punine i smanjili nakon šećera u krvi, što potiče gubitak težine i poboljšava kontrolu šećera u krvi.
Uobičajeno, oni ne promiču hipoglikemiju jer rade samo kad postoji glukoza u vašem sustavu. Ovo je dobro za one ljude koji su skloni hipoglikemiji, međutim, kada se koristi u kombinaciji s inzulinom ili sulfonilureom, povećava se rizik od hipoglikemije. Ako tražite drugačiju opciju za upravljanje dijabetesom, obratite se svom liječniku kako biste bolje razumjeli je li ta opcija prikladna za vas i pomoći vam da bolje kontrolirate svoj dijabetes.
Učinci na tijelo
Mozak:
GLP-1 šalje signal mozgu, osobito hipotalamus, govoreći da smanjuje unos vode i hrane. Kao rezultat toga, osoba koja uzima GLP-1 agonist dobiva puno brže. Kada se osjećate puno brže, vjerojatno ćete potrošiti manje hrane i, kao rezultat toga, izgubiti težinu. Budući da vaš osjećaj pijenja može odbiti, također je važno zapamtiti hidrataciju kako biste spriječili dehidraciju. Muscle:
GLP-1 povećava glukoneogensu u mišićima. To pomaže smanjenju šećera u krvi poticanjem unosa glukoze u stanice i povećanjem osjetljivosti na inzulin (koliko dobro vaše tijelo koristi inzulin). gušterača:
GLP-1 povećava lučenje inzulina u kontaktu s glukozom. To pomaže smanjiti šećere u krvi nakon obroka. Osim toga, GLP-1 smanjuje izlučivanje glukagona i povećava sekreciju somostatina. Posao glukagona je spriječiti prekomjernu količinu šećera u krvi. U osoba s dijabetesom tipa 2, glukagon može podići razinu glukoze u krvi previsoko jer nema ni dovoljno inzulina koji smanjuje razinu šećera u krvi ili je tijelo manje sposobno reagirati na inzulin. Stoga, snižavajući izlučivanje glukagona, smanjuju se šećeri u krvi. Jetra:
GLP-1 smanjuje izlučivanje glukoze u jetri (jetri), što pomaže smanjenju šećera u krvi. GLP-1 povećava glukoneogensu, što je metabolički put koji generira glukozu iz ne-ugljikohidratnih tvari, kao što su proteini i masti. Kako se glukoneogensis povećava, glukagon (hormon koji pomaže povećanju šećera u krvi) receptori se smanjuju u jetri, inhibiraju stvaranje glukoze i stimuliraju unos glukoze u stanice što pomaže smanjenju šećera. Želuca:
GLP-1 smanjuje izlučivanje kiseline i smanjuje pražnjenje želuca, što usporava brzinu hrane koja ostavlja vaš želudac, povećava puninu, smanjuje brzinu širenja šećera u krvi i često uzrokuje mučninu. Smanjena stopa kod koje hrana ostavlja želudac rezultira smanjenjem unosa hrane, što obično daje gubitak težine. Gubitak težine smanjuje otpornost na inzulin, stoga snižava šećere u krvi. Koje su različite vrste GLP-1 agonista? ∞ GLP-1 agonisti mogu se razvrstati u dvije različite kategorije: formule s kratkim djelovanjem, koje se obično dozira jednom ili dvaput dnevno ili dugo djelujuće formule, koje se daju jednom tjedno. Vrsta GLP-1 koju primate ovisit će o vašoj povijesti bolesti, osiguranju, osobnoj sklonosti i kontroli šećera u krvi. Neki GLP-1 agonisti mogu biti skupi; stoga može imati smisla nazvati vaše osiguranje prije primanja recepta kako biste bili sigurni da si možete priuštiti lijek.
Glatki GLP-1 agonisti – jednom ili dva puta dnevno Injectable
Drug: Exenatide
Brand Name: Byetta
Doza: Započnite s 5mcg dva puta dnevno 60 minuta prije jela i povećati do 10mcg nakon jednog mjeseca.
Positives: Jedan od najmanje skupih vrsta GLP-1 agonista, vjerojatno zato što je bio najduži.
Negativno: Mora se dati 60 minuta prije obroka koji može biti neugodan.
Ostala razmatranja: Byetta se izlučuje kroz bubrege i ne preporučuje se za osobe s GFR-om od 30 ili manje.
Drug: Liraglutide
Brand Name: Victoza
Doza: 0.6mcg za jedan tjedan i povećati dozu do 1.2mcg. Ako su šećeri u krvi na cilj, možete zadržati ovu dozu ili povećati do 1,8mcg kako se podnosi. Liječnik bi vam trebao savjetovati kako povećati dozu.
Pozitivan: Dokazano je da pruža najveći gubitak težine.
Negativno: Mora se dati jednom dnevno. Pacijenti izvješćuju o visokoj učestalosti mučnine, što je vjerojatno razlog zašto postoji toliko mršavljenja.
Lijek: Lixisenatide
Ime marke: Adlyxin
Doza: 10 mcg dnevno dva tjedna, a zatim povećati do 20 mcg dnevno.
Pozitivni: ima relativno jednaku učinkovitost kao Byetta.
Negativni: Mora se dozirati svakodnevno 60 minuta prije prvog obroka dana
Ostala razmatranja: Izlučuje se putem bubrega i treba izbjegavati s GFR-om
Dug čin GLP-1 agonist – Jednom tjedno injekcija
Lijek: Exenatide dugo djelujući oblik Byetta
Ime robne marke: Bydureon (propisana kao bočica s kompletom ili olovkom)
Doza: 2mg tjedno, jednom tjedno.
A1C smanjenje: oko 1,3 posto.
Pozitivni: dano jednom tjedno; može se propisati olovkom.
Negativni: Renalno se izlučuje i treba izbjegavati s GFR-om 30 ili manje. Osim toga, mjerač igle je gust (23G).
Ostala razmatranja: Istraživanja su pokazala da je inferiorna s Victoza s obzirom na A1C smanjenje i može biti naporan kada doziranje (mora biti mješoviti). Osim toga, mnogi se ljudi žale na reakcije na mjestu gdje se injekcija lijeka.
Lijek: Dulaglitid
Ime marke: Trulicity (olovka)
Doza: Započnite s 0,75mg tjedno i povećavajte se na 1,5mg u 6 do 8 tjedana.
A1C smanjenje: oko 1,4 posto.
Pozitivni: ne treba ručno miješati. Ne morate priložiti iglu i baciti cijelu kemijsku olovku u spremnik s oštricom nakon što ste isporučili dozu. Doza se dozira jednom tjedno i ima višu redukciju A1C nego Victoza.
Negativni: nije pokriveno svim osiguranjima i može biti skupo.
Koje su nuspojave?
Najčešći nuspojav GLP-1 agonista je mučnina, povraćanje i proljev. To se događa u oko 10 do 40 posto (ovisno o specifičnim lijekovima) ljudi i češće je u sredstvima kratkog djelovanja. Međutim, ove nuspojave su skloni smanjiti kao osoba je na lijekove za duže vrijeme. Osim toga, ako uzimate GLP-1 kratkog glukoze, kao što je Victoza, uzimanje ga prije spavanja može pomoći u smanjenju mučnine.
Studije koje su provedene na glodavcima pokazuju da neki GLP-1 agonisti, osobito liraglutid i dulaglutid, mogu promicati tumore štitnjače. Iako ove studije nisu provedene na ljudima, preporučuje se da oni koji imaju povijest ili obiteljsku anamnezu karcinoma medularnog štitnjače i višestrukog endokrinog neoplazije tipa 2 ne koriste GLP-1 agoniste.
- Kod određenih GLP-1 agonista postoji mogući mali povećani rizik od pankreatitisa (upala gušterače).
- Ljudi mogu doživjeti reakcije na mjestu injiciranja gdje je lijek umetnut.
- Tko bi trebao izbjeći ove vrste lijekova?
- Ovaj lijek se ne preporučuje ako:
imate povijest pankreatitisa.
imate povijest gastropareze (paraliza želuca).
- imate povijest ili obiteljsku povijest medularnog karcinoma štitnjače ili višestrukog endokrinog neoplazije tipa 2.
- Također, osobe s dijabetesom koje imaju smanjenu funkciju bubrega, s GFR (glomerularna filtracija) ili 30 ili manje, ne bi trebale koristiti bydureon i byetta. Razmotrite renalnu dozu sa svojim liječnikom ako uzimate druge GLP-1 agoniste.
- Nema dovoljno dokaza koji bi podržali sigurnost pacijenata koji su na dijalizi, pa je stoga izbjegavanje upotrebe GLP-1 u ovoj populaciji oprezno.
Što je sljedeće?
Budući da se lijekovi za dijabetes nastavljaju pojavljivati i istraživanja su ubrzano u tijeku radi sigurnijih, prikladnijih i učinkovitijih tipova GLP-1 agonista, sigurni smo da ćemo vidjeti više lijekova koji dolaze našem putu u budućnosti. Zapravo, drugi GLP-1 agonist koji se trenutačno prijavljuje za odobrenje FDA, semaglutid, kaže da smanjuje rizike od srčanih bolesti za 26 posto. I kao bonus, oralni semaglutid je u fazi II pokusa, što znači da jedan dan, GLP-1 agonisti ne moraju biti injicirani.
