Arava (leflunomid) je klasificiran kao reumatoidni lijek koji modificira bolest (DMARD). Lijek, koji je 11. rujna 1998. odobrio američka FDA, koristi se za liječenje umjerenog do jako aktivnog reumatoidnog artritisa kod odraslih osoba. Koristi se za smanjenje znakova i simptoma reumatoidnog artritisa, kako bi se spriječile strukturne oštećenja (npr. Rendgenski dokazi erozije i suženja zglobova) i poboljšati fizičku funkciju. Arava se često propisuje kada se drugi DMARD, osobito metotreksat, ne mogu tolerirati ili proizvesti neadekvatan odgovor (tj. Ne uspijevaju kontrolirati simptome).
Dostupnost i doziranje
Arava je dostupna u 10 mg i 20 mg tabletama obloženim filmom (30 boca brojeva). Arava je također dostupna u blister pakiranju od 100 mg 3-count. Zbog dugotrajnog poluživota Arave u pacijenata s reumatoidnim artritisom i preporučenog intervala od 24 sata za doziranje, preporuča se da se Arava pokrene sa doza za punjenje od 100 mg tablete dnevno tijekom 3 dana. Nakon završetka doze za punjenje, preporučuje se dnevna doza od 20 mg Aure za liječenje reumatoidnog artritisa. Tableta od 10 mg je dostupna za pacijente koji zahtijevaju nižu dozu zbog nuspojava s višom dozom. Može potrajati nekoliko tjedana prije nego što se vidljivo poboljšanje bolova u zglobovima ili zajedničkog oticanja. Potpune naknade ne mogu se ostvariti do 6 do 12 tjedana nakon početka Arave.
Kako funkcionira Arava je imunomodulacijsko sredstvo izoksazola koje inhibira dihidroorotat dehidrogenazu, enzim koji je uključen u sintezu pirimidina. Pirimidini su građevni blokovi nukleinske kiseline. Arava je povezana s antiproliferativnom aktivnošću (što znači da sprečava širenje stanica) i u pokusima, pokazala je protuupalni učinak.
On blokira formiranje DNA koja je potrebna za razvoj stanica, kao što su stanice imunološkog sustava. Na taj način, on potiskuje imunološki sustav. Kako se konkretno radi na kontroli reumatoidnog artritisa, u potpunosti se ne razumije.
Nuspojave i nuspojave
Najčešće nuspojave povezane s Arava uključuju proljev, mučninu, glavobolju, respiratorne infekcije, povišene enzime jetre (ALT i AST), alopecija i osip. Povišenje jetrenih enzima obično utječe na manje od 10% pacijenata koji uzimaju Arava, ali zbog toga što može prouzročiti ozljedu jetre, naročito kod uporabe alkohola ili kod nekih drugih lijekova, potrebno je redovito provoditi krvne pretrage za praćenje jetre.
Niz neželjenih događaja prijavljen je da utječu na 1% do manje od 3% pacijenata s reumatoidnim artritisom koji su sudjelovali u kliničkim ispitivanjima za Arava. Plućne probleme, uključujući kašalj ili kratkoća daha, smatraju se rijetkim nuspojavama. Pacijenti trebaju biti svjesni ranih simptoma intersticijske bolesti pluća i izvijestiti o tim simptomima ako su iskusni.
Proljev, najčešći nuspojav, utječe na oko 20% bolesnika liječenih Arava. Proljev zbog upotrebe Arave obično se poboljšava s vremenom ili uzimanjem lijekova za sprječavanje proljeva.
U nekim slučajevima dozu Aure može se smanjiti.
Upozorenja i kontraindikacije
Arava se ne bi smjela koristiti trudnicama ili ženama koje mogu zatrudnjeti i ne koriste kontracepciju. Trudnoća mora biti izbjegnuta tijekom liječenja Arava, kao i prije završetka postupka eliminacije lijeka nakon tretmana s Arava.
Ozbiljna ozljeda jetre, uključujući kobno zatajenje jetre, zabilježena je kod nekih pacijenata koji su liječeni Arava. Pacijenti s već postojećom akutnom ili kroničnom bolešću jetre ne smiju se liječiti Arava-om. Arava se ne preporučuje za pacijente s teškom imunološkom insuficijencijom, displazijom koštane srži ili teškim ili nekontroliranim infekcijama.
Zabilježena su rijetka izvješća o pancitopeniji, agranulocitozi i trombocitopleniji. Redovito se vrši krvna zrnca kako bi se promatrali abnormalnosti.
Rijetki slučajevi Stevens-Johnsonovog sindroma i toksična epidermalna nekroliza i DRESS (reakcija na lijekove s eozinofilijom i sistemske simptome) zabilježeni su u bolesnika liječenih Arava. Ako se to dogodi, treba zaustaviti Arava i pokrenuti postupak uklanjanja lijeka.
Periferna neuropatija je zabilježena kod nekih pacijenata koji uzimaju Arava. Dok je u većini slučajeva simptomi obustavljeni s prekidanjem Arave, neki pacijenti imali su uporni simptomi.
