Pennsaid je topikalna otopina NSAID koja je primila odobrenje FDA 4. studenog 2009. godine za liječenje boli i simptoma povezanih s koljena osteoartritisa. Generičko ime za Pennsaid je diklofenak natrij. Pennsaid je razvio tvrtka Nuvo Research Inc. Ovo je topikalna verzija diklofenaka, također dostupna kao pilula.
Kako radi Pennsaid?
Svi nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) rade sličnim mehanizmom. Oni inhibiraju ciklooksigenazu, enzim odgovoran za proizvodnju prostaglandina, koji su kemijski glasnici ključni za upalnu kaskadu. Ukoliko inhibiraju taj enzim, NSAID-ovi dovode do smanjenja razine prostaglandina i time manje upale. Nažalost, prostaglandini su instrumentalni u drugim funkcijama tijela, a time i NSAID-ovi imaju neke štetne nuspojave. Znacajno, prostaglandini su ključni u proizvodnji sluznice trbuha, što je važno u zaštiti obloge želuca od kiseline. NSAID, smanjujući prostaglandine, što dovodi do oštećenja ove zaštitne barijere i može dovesti do iritacije želuca i ulkusa.
Teorija iza uporabe topikalnih NSAID-ova je da će lokalna primjena lijeka dovesti do smanjenja upale i povezanog smanjenja boli na mjestu primjene, ali lijek neće doseći dovoljno visoke koncentracije u krvi da bi doveli do sistemske strane učinke poput čira na želucu.
U stvari, studije su pokazale da s lokalnom primjenom NSAID-a sistemske razine lijeka iznose samo oko 5% onoga što su unutar tkiva gdje je lijek primijenjen.
Neželjeni učinci slično oralnim NSAID-ovima
Upotreba lokalnih NSAID-ova u liječenju koljena osteoartritisa nudi potencijalne značajne gastrointestinalne prednosti za određene pacijente.
Mehanizam iza tih prednosti kao što je gore opisano. Lokalizirano liječenje može biti sigurnije i podnošljivo u usporedbi s oralnim NSAID-om.
Mogućnost nuspojava kao što su čirevi, gastrointestinalni krvarenje i rizici za kardiovaskularni sustav i dalje postoje, ali su niži u usporedbi s oblikom tableta tih lijekova.
Najčešći nuspojava povezana s Pennsaid je blaga suhoća ili iritacija gdje se primjenjuje.
radi li?
