Levodopa se smatra zlatnim standardom za nadomjesnu terapiju dopamina u Parkinsonovoj bolesti. Lijek je razvijen 1960. godine, mnogo godina nakon što je James Parkinson 1817. godine napisao o nizu simptoma koje danas poznajemo kao Parkinsonovu bolest. Desetljeća kasnije, levodopa je još uvijek najčešće korišten tretman ove kronične bolesti.
Kada se uzima usta, levodopa se apsorbira u krv iz tankog crijeva.
Zatim se enzimima u mozgu pretvori u dopamin, što pomaže zamijeniti neurotransmitera koji je izgubljen, jer umiruju neuroni koji produciraju dopamin.
Kako djeluje levodopa
Levodopa je gotovo uvijek u kombinaciji s drogom karbidope (poput naljepnice lijeka Sinemet) koja pomaže produžiti djelotvornost levodope i sprečava da se lijek razbije u krvotok prije nego što dosegne mozak. Umjesto visokih doza koje su prvotno potrebne, dodavanje karbidope dopušta levodopa davanje u manjim dozama. To smanjuje mučninu i povraćanje, često debilitating nuspojave. U Europi levodopa se kombinira s različitim spojem koji se zove benserazid s sličnim učinkom u robnoj marki Madopar.
Dopamin zamjenska terapija djeluje iznimno dobro u kontroli simptoma motora i pomaže u poboljšanju svakodnevnog funkcioniranja onih koji su pogođeni Parkinsonovom.
Međutim, ona također može uzrokovati značajne nuspojave kao što su diskinezije (zamorne prisilne pokrete), što može ograničiti količinu lijekova koji se mogu koristiti. To rezultira većinom ljudi koji se podcjenjuju do količine dopaminske zamjene koju mogu tolerirati. S vremena na vrijeme, nuspojave su gori od izvornih simptoma koji se liječe.
Osim toga, ona se ne bavi simptomima nonmotora Parkinsonove bolesti, za koje se zna da uzrokuju većinu invaliditeta u bolesnika.
Levodopa nuspojave
Nuspojave dopaminske nadomjesne terapije uključuju, ali nisu ograničene na, mučninu, povraćanje, niski krvni tlak, neugodnost i suha usta. U nekim pojedincima može izazvati zbunjenost i halucinacije. Dugotrajno korištenje zamjene dopamina također može dovesti do diskinezija i promjena motora (tj. Više "isključenih" razdoblja kada lijek ne radi dobro).
Vrste dopamina zamjene terapije
Dopamine zamjena terapija dolazi u različitim formulacijama i kombinacijama. Uobičajeni pripravci su slijedeći:
Levodopa / Carbidopa:Ova kombinacija dolazi u obliku kratkog djelovanja (Sinemet), kao i dugo djelujućeg (Sinemet CR) koji zahtijeva samo dvaput dnevno doziranje. Levodopa / karbidopa također dolazi u oralno dezintegrirajuću tabletu (Parcopa) koja ne zahtjeva vodu i korisna je za one s teškoćama pri gutanju.
Levodopa / Carbidopa / Entacapone: Stalevo je još jedan dugotrajni lijek za prepoznavanje dopamina koji uz levodopa i karbidopu ima dodani lijek entakapon koji dodatno produljuje djelotvornost ove formulacije čime se dulje vrijeme doziranja.
Trenutačno dostupan samo u Kanadi i Europi, levodopa / karbidopa gel (Duodopa) je oblik dopaminske zamjene koji se isporučuje izravno u tankog crijeva putem kirurški postavljene cijevi. Najbolje je koristiti za one s naprednom bolešću koji nisu u mogućnosti steći kontrolu nad njihovim invalidskim motoričkim simptomima s drugim dostupnim lijekovima. Korištenjem sustava crpke slične inzulinskoj pumpi kod dijabetesa, Duodopa je u mogućnosti isporučiti lijek kontinuirano tijekom dana.
Popularna izreka "stara je zlato" zasigurno prstenosi istinito kada je u pitanju levodopa. Unatoč napretku u području istraživanja Parkinsonove bolesti, nijedan drugi novi lijek nije pokazao jednako učinkovit kao levodopa u smislu ublažavanja simptoma ove bolesti.
Međutim, nuspojave, osobito one dugoročne, koje uključuju motoričke fluktuacije i diskinezije, ograničavaju njegovu istinsku učinkovitost kao idealno liječenje.
