Cefalosporini su jedna od najčešće propisanih klasa lijekova u svijetu. Šanse su da ste naišli na ove antibiotike čak i ako niste upoznati s imenom. Na primjer, između ostalog, Keflex (cefalexin) se koristi za liječenje infekcija kože. Osim toga, Rocephin (ceftriakson) se koristi za liječenje upale pluća. Postoji pet generacija cefalosporina.
Što su cefalosporini?
Cefalosporini su prvi put otkriveni u kanaliziranoj vodi s obale Sardinije 1945. godine. Do 1964. godine prvi je cefalosporin propisan. Cefalosporini su strukturno slični drugim antibioticima. Poput penicilina, cefalosporini imaju beta-laktamski prsten povezan na dihidrldotiazolni prsten. Odstranjivanje tog prstena dihidrotiazola su različiti bočni lanci, čiji sastav čini različite cefalosporine s različitom farmakologijom i antimikrobnom aktivnošću.
Cefalosporini imaju tri različita mehanizma djelovanja:
Vezanje na specifične proteinima koji vežu penicilin.
Inhibicija sinteze stanične stijenke.
- Aktivacija autolitičkih (samodestruktivnih) enzima u bakterijskom staničnom zidu
- Cefalosporini su podijeljeni u pet generacija. Međutim, različiti cefalosporini u istoj generaciji ponekad su kemijski nepovezani i imaju različit spektar aktivnosti (mislim cefamikini).
- Generalizacija koja se podučava mnogim stručnjacima zdravstvene skrbi je da s naknadnim generacijama cefalosporina, gram-pozitivna pokrivenost smanjuje dok se gram-negativna pokrivenost povećava.
Jedan do tri posto svih ljudi je alergičan na cefalosporine. U stvarnosti, međutim, taj je broj vjerojatno veći jer ljudi s penicilinskim alergijama često nisu propisani cefalosporini.
Prva generacija cefalosporina
Prva generacija cefalosporina dolazi u oralnim i intravenoznim oblicima. Djeluju protiv viridanskog streptokoka, hemolitičkog streptokoka skupine A, Staphylococcus aureus, E. coli, Klebsiella i Proteus bakterija. Kao i svi ostali cefalosporini, cefalosporini prve generacije ne rade na enterokokima.
Primjeri prvih generacija cefalosporina uključuju slijedeće:
Cephalexin (Keflex)
Cephradine
- Cefadroxil
- Cefazolin (intravenozno i intramuskularno)
- Općenito, cefalosporini prve generacije mogu se koristiti za borbu protiv kože i drugih infekcija mekih tkiva, dišnih putova infekcija i infekcija mokraćnog sustava. Cefalosporini intravenozne prve generacije mogu se koristiti kao profilaksa nakon čistih kirurških zahvata. Posebno napomenuti, prevalencija MRSA-e smanjila je učinkovitost cefalosporina prve generacije kao sredstva za profilaksu i liječenje.
- Cefalosporini druge generacije
Općenito, cefalosporini druge generacije aktivniji su protiv gram-negativnih organizama, što ih čini korisnijima u mnogim kliničkim situacijama. Na primjer, druge generacije cefalosporina djeluju protiv sojeva Proteusa i Klebsielle. Cefalosporini druge generacije također se bore protiv H.
influence – uzroka upale pluća, sepsa i meningitisa. Ipak, cefalosporini prve generacije općenito su još uvijek bolji u liječenju gram-pozitivnih infekcija.
Primjeri druge generacije cefalosporina uključuju slijedeće:
Cefoksitin (cefamicin)
Cefotetan (cefamicin)
Cefuroksim (oralni i intravenski)
- Cefprozil
- Druga generacija cefalosporina liječi sljedeće:
- Sinusitis
- Otitisni medij (infekcija uha)
Mješoviti anaerobne infekcije uključujući peritonitis i divertikulitis
- Profilaksa nakon kolorektalne kirurgije
- Cefalosporini druge generacije nemaju aktivnost protiv Pseudomonas aeruginosa.
- Cefalosporini treće generacije
- Velika prednost antibioticima treće i četvrte generacije znatno je proširena pokrivenost gram-negativnim bakterijama.
Nadalje, cefalosporin ceftazidim treće generacije djeluje protiv Pseudomonas aeruginosa, bakterija koja može uzrokovati infekcije kože kod ljudi s normalnim imunološkim sustavima (mislim nakon izlaganja nekoj podkloriranoj vrućoj kadi ili bazenu), kao i upale pluća, infekcija krvi i tako dalje u onima s oslabljenim imunološkim sustavima (mislimo na kirurške i hospitalizirane pacijente).
Postoji nekoliko cefalosporina treće generacije. Raspravljanje o njima sve bi bilo izvan opsega ovog članka. Umjesto toga, usredotočimo se na ceftriakson (Rocephin) koji ima brojne koristi, uključujući:
infekcije donjih respiratornih trakta
infekcije kože i mekog tkiva
nekomplicirane gonoreje
- infekcije mokraćnog sustava
- sredstvo za oticanje
- upalna bolest zdjelice
- kirurška profilaksa
- bakterija septikemija (infekcija krvi)
- Meningitis
- Infekcije kostiju
- Zajedničke infekcije
- Intra-abdominalne infekcije
- Četvrta generacija cefalosporina
- Cefepime je jedina dostupna (odobrena od strane FDA) četvrte generacije cefalosporina. Poput cefalosporin ceftazidima treće generacije, cefepim je aktivan protiv Pseudomonas aeruginosa. Nadalje, cefepim je više aktivan protiv enterobakternih i citrobakternih bakterija. Konačno, cefepim ima gram-pozitivnu pokrivenost usporedivu s ceftriaksonom.
- Ovdje su neke kliničke koristi za cefepime:
Umjeren do teške upale pluća
Teške infekcije mokraćnog sustava
Koža i infekcije mliječnim tkivima
- Komplikirane intra-abdominalne infekcije
- Peta generacija Cefalosporin
- U 2010, FDA odobrio Ceftaroline (Teflaro), jedini pete ili napredne generacije cefalosporina. Poput cefepima, ceftarolin je snažan antibiotik koji bi trebao biti rezerviran za ozbiljnu infekciju. Specifično, to je aktivno protiv infekcija otpornih na više lijekova kao što su MRSA (otporni na meticilin, S. aureus
- ) i VRSA (otporni na vankomicin
S. aureus)
. Ovaj lijek je također injekcija i propisan da bi se borila protiv upale pluća u zajednici i ozbiljnih infekcija kože i mekih tkiva. Srećom, ceftarolin je siguran i nema malu sposobnost izazivanja otpornosti. Kao što sada možete cijeniti, cefalosporini su iznimno raznolika klasa antibiotika s širokom pokrivenošću. Međutim, kao i kod većine antibiotika, otpornost na antibiotike je zabrinutost za mnoge kliničare, epidemiologe, službenike javnog zdravstva, pacijente i slično.Bakterijski otpor djelomično je posljedica pretjeranog liječenja; Ipak, mi, kao pacijenti, također možemo pomoći u borbi protiv razvoja otpornosti. Na primjer, ne biste uvijek trebali očekivati ili zahtijevati od svog liječnika da vam daje antibiotike za liječenje infekcije koja može biti vrlo virusna u prirodi. (Antibiotici su neučinkoviti protiv virusa.) Nadalje, kada su propisani antibiotici, neophodno je da završite čitav tečaj čak i ako se "bolje osjećate".
