Jedna od jedinstvenih značajki raka prostate je njezina reakcija na povlačenje testosterona. Ova "Ahilova peta" raka prostate otkrivena je četrdesetih godina prošlog stoljeća, kada je kirurško uklanjanje testisa pokazalo da potiče remisije raka. Godine 1985., Lupron, farmaceutski injekcijski lijek koji je postigao istu stvar, odobrio je FDA.
Lupron djeluje tako što trudi testise da ugase proizvodnju testosterona.
Djelotvornost
Lupron kontrolira rak prostate za prosječno trajanje od dvije do šest godina kod muškaraca s metastaziranom bolešću i za više od deset godina kada se liječenje započne prije nego što se otkriva metastazna bolest. Kada Lupron prestane raditi, druga hormonska sredstva kao što je Casodex ili Nilandron mogu pružiti privremenu kontrolu, ali njihovo trajanje djelovanja (čuvanje PSA) obično traje manje od godinu dana.
Polemike su bjesnile u akademskoj zajednici o tome da li jednostavno pada razine PSA točno ukazuje na opstanak pacijenta. Dakle, ovih dana, FDA će odobriti samo novi lijek ako proizvođač farmaceutskih dokumenata poboljšavapreživljavanje u potencijalnom, placebom kontroliranom pokusu. Dokazivanje poboljšanog preživljavanja puno je jači izazov nego što jednostavno pokazuje da lijek uzrokuje privremeni pad razine PSA.
Zytiga (abiraterone), koja je proučavana kod muškaraca s metastaziranom bolešću koja je postala otporna na Lupron, dokazala je da ove volonterke s metastaziranim, Lupron-rezistentnim karcinomom prostate koji su primili abirateron pokazali da žive 33% dulje od muškaraca koji su primili placebo.
Zytiga je dizajner droga koji djeluje iskorištavanjem relativno novijeg otkrića da otpornost na Lupron (definirano kao rast raka usprkos nula testosterona u krvi) nije rezultat stanica karcinoma koji su naučili rasti bez testosterona. ◆ Umjesto toga, otpornost na Lupron rezultat je stanica stanice raka prostate naučivši kako interno proizvoditi vlastiti testosteron. Njegovi antikancerozni učinak djeluju blokiranjem esencijalnog enzima koji se nalazi unutar stanice raka, enzima koji je integralna komponenta u sintetskom putu testosterona.
Neto rezultat je da stanica karcinoma blokira proizvodnju vlastitog testosterona.NuspojaveNuspojave Zytiga mogu uključivati promjene u razinama kalija u krvi, au rijetkim slučajevima, poremećaj jetre. Zytiga također poboljšava djelovanje kolesterolnih tableta kao što su Lipitor i Crestor tako da njihova doza treba smanjiti kako bi nadoknadila.
