Ezetimibe je lijek koji smanjuje razinu kolesterola. FDA je odobrena od 2002., a prodaje se kao samostalan lijek (Zeta) u kombinaciji s simvastatinom (statin droge) kao Vytorin. Međutim, ezetimib je donekle kontroverzan od njegova uvođenja, a stručnjaci i dalje raspravljaju o svom odgovarajućem mjestu u liječenju poremećaja lipida.
Ezetimibe
Ezetimibe djeluje blokirajući apsorpciju kolesterola iz crijeva.
Uobičajeno, kolesterol koji se apsorbira iz crijeva nosi hilomikroni do jetre, gdje se koristi za nekoliko važnih procesa. Kada se količina apsorbiranog kolesterola smanji ezetimibom, jetra mora dobiti svoju kolesterolnu otopinu uklanjanjem iz lipoproteina koji cirkuliraju u krvotoku. Stoga se snižavaju razine kolesterola u krvi.
Općenito, ezetimibe bilo samostalno ili u kombinaciji sa statinom smanjuje količinu LDL kolesterola u krvi za oko 15%.
Negativni učinci Ezetimibe
Općenito, ezetimib se dobro tolerira. Može se javiti mučnina, proljev i alergijske reakcije. Dok je miopatija (nuspojave mišića) zabilježena s ezetimibom, slična miopatiji koja se vidi sa statinima, učestalost ovog problema čini se znatno nižom nego kod statina. U stvari, ezetimib se može dodati statinu niske doze kako bi se postigla željena redukcija kolesterola bez miopatije koja se ponekad vidi s statinima visoke doze.
Kontroverza s Ezetimibom
Kada je ezetimib prvi put odobren, teško je prodano kao Vytorin (ezetimib i simvastatin), a prodaja je bila brza. Možete se prisjetiti čestih reklama u vrijeme usporedbe svoje slatke, okrugle tetke Suzie s velikim komadom manžete od jagode u la modu. To je bio Vytorin.
Ispada da dok su se reklame izvodili i dok je Merck prodavao milijarde dolara Vytorin, publikacija je odgođena (sumnjivo, neki rekli) kliničkog suđenja pod pokroviteljstvom Merck-a pod nazivom ENHANCE studija. ENHANCE je imao za cilj dokazati da Vytorin poboljšava aterosklerotične plakove više nego sam simvastatin. Kada su rezultati konačno objavljeni u 2008., saznalo se da su ljudi liječeni Vytorinom nešto lošiji (a ne bolji) od onih koji su sami primali simvastatin.
Zbog tih negativnih rezultata (i činjenice da su mnogi smatrali kašnjenje u izvješćivanju o tim rezultatima da budu barem neprikladni), prodaja ezetimibe je spremljena. I reklame su potpuno nestale.
Zainteresiranost za ezetimibe oživjela je do kraja od 2014. godine, kada su objavljeni rezultati istrage IMPROVE-IT. U ovom su pokusu pacijenti s akutnim koronarnim sindromom (ACS) randomizirani da prime samo Vytorin ili simvastatin. Nakon 6 godina, bolesnici koji su primali Vytorin skromno su poboljšali kliničke ishode (manje očitanja za ACS, a manja potreba za naknadnom operacijom premosnice ili stentova), ali nije bilo razlike u preživljavanju.
Analiza podskupine ispitivanja IMPROVE-It sugerira da gotovo sve prednosti vidljive u grupi Vytorin mogu biti zabilježene kod bolesnika s dijabetesom.
U ljudi bez dijabetesa, nikakva korist od dodavanja ezetimibe ne bi mogla biti prikazana.
Kada bi se Ezetimibe trebao koristiti?
Općenito, upotreba ezetimibea mora biti prilično ograničena. Smjernice objavljene u 2013. o kolesterolu ne preporučuju tretman na bilo koju određenu razinu ciljnog kolesterola. Umjesto toga, oni se usredotočuju na odlučivanje o tome treba li koristiti lijek s statinom ili ne. Tako "sekundarni" lijekovi koji snižavaju kolesterol poput ezetimibe imaju vrlo malo mjesta pod tim smjernicama. Liječnici ponekad propisuju ezetimibe i niske doze statina kod ljudi koji bi trebali biti na visokim dozama statina, ali ne mogu tolerirati visoku dozu.
Također, ezetimib se ponekad koristi umjesto statina kod pacijenata koji jednostavno ne mogu uzimati statine u bilo kojoj dozi.
Konačno, na temelju IMPROVE-IT studije, mnogi kardiolozi smatraju razumnim koristiti ezetimibe plus statin kod pacijenata s dijabetesom koji su imali nedavni ACS.
Osim ovih nekoliko kliničkih situacija, trenutno nema mnogo razloga za uzimanje ezetimiba.
